Hindrar

  

Af hverju að velja okkur

 

Rík reynsla
Með áratuga reynslu í rannsóknum, framleiðslu og markaðssetningu lífrænna efna höfum við orðið alþjóðlegur birgir efnarannsókna, þróunar og framleiðslu.

 

Faglegt lið
Genie Chemical er með mjög hæft R&D teymi með meira en 200 manns.

 

Eins-þjónusta
Gæðaskoðun, framleiðslustýring og þjónusta eftir-sölu, sem veitir eins-þjónustu.

 

QC
Það hefur fengið ISO 9001 vottun og hefur sett upp sérstaka prófunarstöð til að innleiða stranga gæðaeftirlitsstaðla á öllum stigum framleiðsluferlisins. Gæðaeftirlitsmenn fylgjast náið með framleiðsluferli hverrar vöru til að tryggja gæði endanlegrar efnavöru.

 

Hvað er hemlar

 

 

Tálmur (einnig þekktur sem retarder) er efni sem notað er til að hindra eða hægja á hraða efnahvarfa og hefur sömu áhrif og neikvæður hvati. Það stöðvar ekki fjölliðun, það hægir aðeins á henni. Efni sem er notað til að hamla eða miðla efnahvörfum.

 

Fyrst 123 Síðast 1/3

 

 
Kostir hemla
 

 

Meðhöndla blóðþurrðarsjúkdóm

Súrefnisskortur í vefjum er algengur þáttur blóðþurrðar, en virkjun HIF kerfisins á sér stað vegna minnkaðs framboðs og losunar umbrotsefna, en umfang þessara áhrifa er mismunandi innan og milli blóðþurrðarvefja. HIF-PHD hemlar auka HIF virkni og auka þar með innræna vörn og viðgerðarsvörun. Í líkönum um blóðþurrð í heila bætir meðferð fyrir eða strax eftir slagæðastíflu mat á rúmmáli hjartadreps. Mikill fjöldi blóðþurrðarvarnaraðferða hefur verið rakinn til sérstakra HIF markgena, þar á meðal gena sem taka þátt í endurforritun frumuefnaskipta, hafa áhrif á frumudauða/lifunarferla og breyta gegndræpi æða.

Bæta bólgu

Bólga stafar af mörgum þáttum, þar á meðal viðbrögðum við sýkla, vefjaskemmdum og ónæmisstjórnun, og er í eðli sínu versnandi sjúkdómur. Bólgan-framkallaði hátt cýtókín og chemokine umhverfi og súrefnisskortur leiða sameiginlega til virkjunar HIFs, sem aftur hefur margvísleg áhrif á ónæmis- og bólgufrumur, þar á meðal sérhæfingu, frumudauða og áhrif á cýtókínframleiðslu. Greint hefur verið frá því að framkalla HIF-1 virkjar -bólgueyðandi Th17 T frumur í ýmsum samhengi með því að hækka og samvirkja umritunarþáttinn ROR- t og virkja bólgueyðandi efni.

Taugavörn

Útsetning fyrir vægu súrefnisskorti getur haft margvíslegan heilsufarslegan og læknisfræðilegan ávinning. Sumir íþróttamenn svipta sig súrefni með hléum til að bæta þol sitt og frammistöðu. Í læknisfræði hefur útsetning fyrir vægu súrefnisskorti jákvæð áhrif á ástand, allt frá langvinnum hjarta- og lungnasjúkdómum til járnskorts og blóðleysis, og einnig hefur verið sýnt fram á taugaverndandi áhrif. Luke Hunter hefur uppgötvað tvo nýja hemla á miðlungsmikilli virkni. Þessi efnasambönd sýna verndandi virkni í taugafrumukrabbameinsfrumum og hafa möguleika á að þróast sem taugavarnarefni.

 

Tegundir hemla
CAS:484-17-3 | 9-Phenanthrol
 

Samkeppnishömlun

Önnur sameind en hvarfefnið binst virkum stað ensímsins, sem veldur samkeppnishömlun. Hemillinn (sameindin) hefur byggingar- og efnafræðilega líkingu við hvarfefnið (þar af leiðandi fær um að bindast virka staðnum). Samkeppnishemillinn hindrar bindingu hvarfefnis með því að hindra virka staðinn. Þar sem hemillinn keppir við hvarfefnið, dregur aukinn styrkur hvarfefnisins úr verkun hemilsins.

CAS:25118-59-6 | 4-Bromo-3-Chlorobenzoic Acid
 

Ó-Hömlun á samkeppni

Efnaefni binst öðrum stað en virka vefsvæðið í ó-samkeppnishömlun (alósterísk síða). Þegar hemillinn binst allósterískum stað, breytist virki staður ensímsins. Virka staðurinn og hvarfefnið deila ekki lengur sækni sem afleiðing af þessari breytingu, sem kemur í veg fyrir að hvarfefnið bindist. Aukið hvarfefnismagn mun ekki geta snúið við verkun hemilsins þar sem hemillinn er ekki í beinni samkeppni við hvarfefnið.

CAS:56396-35-1 | UK 5099
 

Ósamkeppnishömlun

Hemillinn binst aðeins hvarfefninu-ensímfléttunni í ósamkeppnishæfri hömlun. Í viðbrögðum sem fela í sér tvö eða fleiri hvarfefni eða vörur er ósamkeppnishæf hömlun algeng. Ó-hömlun getur átt sér stað með eða án nærveru hvarfefnisins, en ósamkeppnishæf hömlun krefst myndun ensíms-hvarfefnisfléttu.

 

Notkun hemla
 

Lyfja- og heilsuvöruiðnaður

Hemlar gegna lykilhlutverki í lyfja- og næringariðnaði. Upphaflegur skilningur á verkun hemla getur hjálpað lyfjafræðingum að gegna hlutverki í hönnunarferli við þróun nýrra lyfja. Flest lyf meðhöndla margs konar langvinna og-lífsógnandi sjúkdóma vegna sérhæfni þeirra og virkni ensímanna sem þau geta hamlað. Ensímhemlar eru notaðir til að skima fyrir ýmsum stigum sjúkdóma, sem leiðir til þróunar hemla. Möguleiki á ensímhemlum á lækningamarkaði er mjög mikill vegna þess að auðvelt er að fá lífefnafræðilega eiginleika og flokka ensímhemlaafurða.

Greiningarskynjarar

Annar víðtækur þáttur hemla er notkun þeirra í greiningarskynjara. Þessir skynjarar hjálpa til við að fylgjast með ýmsum umhverfisþáttum. Skilningur á aðferðum ensímhömlunar og endurnýjunar er algengt vandamál sem margir lífefnafræðingar og líftæknifræðingar standa frammi fyrir, sérstaklega þegar unnið er með óhreyfð ensím.

 

Hlutverk hemla í einliða geymslu, flutningi, framleiðslu og vinnslu

 

Geymslu- og flutningshemlar

Við geymslu verða einliða venjulega ekki fyrir háum hita, heldur verða þær fyrir súrefni vegna flutnings, meðhöndlunar og almennrar opnunar og lokunar íláta. Þess vegna þarf hemill sem virkar best í nærveru súrefnis. Við geymslu við stofuhita mynda einliður hægt og rólega sindurefna (R•) á eigin spýtur sem, ef ekki er hakað við, geta myndað fjölliður (RRRRRRRR....). Þegar súrefni er til staðar hvarfast einliða sindurefnið við súrefni og myndar peroxíð:

R• + O2 -->ROO•

Þetta hvarf er nokkrum stærðargráðum hraðar en R• sjálf-fjölliðun. Þess vegna er þörf á hemli sem bindur enda á ROO• radical því ROO• er fleiri en R• radicals í geymdri einliða um nokkrar stærðargráður. Fenólhemlar bregðast mjög hratt við peroxíðradikal (ROO•) í stöðvunarþrepi. Fenólhemlarnir hvarfast ekki við einliða sindurefnin (R•), þannig að súrefni er nauðsynlegt til að þessir hemlar virki.

Framleiðslu- og vinnsluhemlar

Við framleiðslu og vinnslu einliða þarf hátt hitastig við hvarf og/eða eimingu. Vegna hás hitastigs mynda einliða fljótt sindurefna (R•) ein og sér sem geta leitt til hraðrar fjölliðunar. Í þessu háhitaumhverfi hegðar súrefni sér aðallega sem oxunarefni sem oxar einliðana sem veldur alvarlegri gulnun og tjörumyndun. Þess vegna, til að draga úr oxun vöru (gulnun og tjöru), verður að útiloka súrefni frá háhitaferli. Þar sem súrefni er ekki hægt að útiloka alveg mun það hvarfast við lítið magn af R• og mynda ROO•. Þess vegna þarf hemlakerfi sem getur slökkt bæði R• og ROO• radicals. Við höfum þegar fjallað um fenólhemla sem geta stöðvað ROO• róttæka.

CAS:56396-35-1 | UK 5099

 

 
Hvernig á að velja hemla
 
 
Efnafræði

Uppbygging ætti að vera skilgreind og myndun hennar ætti að vera hægt að endurskapa. Forðastu algenga eitraða hluta og pan-greiningartruflanir (PAINS). Forðastu sömuleiðis efnafræðilega hvarfgjarna hópa, nema þess sé krafist eins og fyrir samgilda viðbót stöðugleika táknmynd Stöðugleiki (hreinleiki og efnafræðileg auðkenni) ætti að vera varðveitt í viðeigandi miðlum með gaum að hvaða pH næmi sem er. Virkni ætti að vera áfram í menningarmiðlum. Sameindin ætti ekki að sýna ó-sértæka efnahvarfsemi (td redoxhvörf eða óstöðugleika í himnu).

 
Kraftur

IC50 og Ki eru algengustu leiðirnar til að tákna hemlavirkni. Í samhengi við ensímhömlun gefur IC50 til kynna styrk hemils sem þarf til að draga úr hraða ensímhvarfa um 50% við gefnar tilraunaaðstæður. Ki táknar hlutfall hemils-markflókinnbrots (koff) og hemils-markfléttumyndunar (kon) fyrir bindingu hemilsins við ensímið. Hugtakið Ki er varmafræðilegur jafnvægisfasti og er því fast gildi. IC50 er aftur á móti framsetning hömlunar við skilgreind skilyrði og mun breytast eftir þáttum eins og styrk hvarfefnis sem er til staðar í hvarfstillingunni. Þegar um samkeppnishemla er að ræða er hægt að tengja IC50 við Ki með Cheng-Prusoff jöfnunni: IC50=Ki*(1+[S]0/Km). Þetta er gagnlegt tól á vef- til að umbreyta IC50 gildum í Ki gildi með því að nota mismunandi hemla bindingarlíkön.

 
Valhæfni

Profiling will define the selectivity for related targets, which is often a more critical factor than potency. Typically, in biochemical assays, a factor of >10-100-föld virkni fyrir markið gegn öðrum fjölskyldumeðlimum skilgreinir hemil sem sértækan fyrir það mark. Hemlar sem eru hannaðir til að vera sértækir fyrir það markmið sem þú hefur áhuga á geta samt bundið önnur prótein í hærri styrk. Mikilvægt er að vera meðvitaður um hvers kyns viðbótarvirkni sem tengist tilteknum efnaflokki. Hægt er að hanna neikvæðar samanburðartilraunir til að sýna fram á að hemillinn breytir ekki á áhrifaríkan hátt virkni neinna próteina sem eru utan markhópsins við þann styrk sem notaður er til að hindra það mark sem óskað er eftir. Vel ígrundaðar neikvæðar viðmiðanir eins og að útsetja frumur eða prótein eingöngu fyrir leysinum eða setja í staðinn náskyldar óvirkar byggingarhliðstæður, eins og R/S stereóísómer, hjálpa til við að staðfesta áhrif hemilsins.

 
Vélbúnaður

Verkunarháttur er mikilvægur til að skilgreina frekar eðli hemilsins til að ákvarða hvernig náttúruleg hvarfefni við lífeðlisfræðilegan styrk munu móta virkni hemils og til að bera kennsl á hvers kyns varnarleysi sem tengist þessu verkunarferli. Hugsanleg hömlunartilvik eru meðal annars: Hemillinn bindur ensímið, oft með samgildu viðhengi, sem óvirkjar það óafturkræft. Þó að óafturkræfir hemlar séu venjulega samgildir, geta ó-samgildir hemlar stundum verið svo langlífir að þeir virka sem óafturkræfir hemlar.

 

 

Ferli hemla

 

Undirbúningur hráefnis

Áður en farið er í framleiðsluferlið þarf að undirbúa nauðsynleg hráefni. Almennt séð eru hráefnin sem notuð eru alkóhól, alifatískar sýrur, arómatískar sýrur, aldehýð, ketónar, karboxýlsýrur, esterar osfrv.

01

Viðbrögð

Hráefninu er bætt við hvarfið og síðan hitað að hæfilegu hitastigi og hvatanum er bætt við til að hefja hvarfið. Almennt séð er hvarfhitastigið um það bil á milli 150 gráður og 250 gráður.

02

Hlutleysaðu og hreinsaðu

Það eru nokkur óæskileg óhreinindi í hvarfafurðinni sem þarf að fjarlægja með hlutleysingu og hreinsunarskrefum. Venjulega er sýru-basa hlutleysingaraðferð notuð.

03

Þvottaskilnaður

Eftir hlutleysingu og hreinsun þarf að aðskilja vöruna með þvotti til að fjarlægja vatn og óhreinindi.

04

Sía og þurrka

Með síun og þurrkun fæst varan í korn- eða duftformi. Eftir endanlega gæðaskoðun er hægt að pakka og selja hæfar vörur.

05

 

 
Athugasemdir um hemla
 
01/

Gefðu gaum að því hvernig á að taka lyf
Taka skal hemla 1 klst. fyrir eða 2 klst. eftir máltíðir til að tryggja hámarks virkni og skal taka tvisvar á dag með 12 klst millibili. Ef uppköst eða niðurgangur kemur fram eftir töku lyfsins, vinsamlegast hafðu tafarlaust samband við lækninn til að athuga hvort þú þurfir að taka meira lyf.

02/

Vertu meðvitaður um milliverkanir lyfja
Önnur lyf geta haft samskipti við hemla. Ef þú þarft að nota önnur lyf, vertu viss um að ráðfæra þig við lækninn fyrirfram til að forðast að bæta við fleiri lyfjum sem geta valdið skemmdum á lifrar- og nýrnastarfsemi eða valdið breytingum á blóðþéttni ónæmisbælandi lyfja.

03/

Gefðu gaum að lyfjageymslu
Settu hemla í upprunalega kassann og geyma á þurrum, hreinum, köldum og dimmum stað.

04/

Gefðu gaum að kaupa
Mælt er með því að kaupa hemla með formlegum leiðum til að forðast að kaupa hemla.

 

 
Verksmiðjan okkar
 

 

Með áratuga reynslu í framleiðslu og markaðssetningu hágæða efna, Gnee Chemical Company, útvegum við lífræn efni, lífefnafræði, lyfjafræðileg milliefni og fleira. Gnee Chemical hefur hæft starfsfólk í rannsóknum og þróun. Meira en 200 manns teymi okkar ber ábyrgð á gæðaprófunum, framleiðslustýringu og þjónustu eftir-sölu sem eins-þjónustu. Við bjóðum upp á R&D og framleiðslulausnir til alþjóðlegra viðskiptavina okkar. Við fylgjum meginreglunni um "Quality First" og höfum fengið ISO 9001 vottun. Við höfum einnig sett upp sérstaka prófunarstöð til að innleiða stranga gæðaeftirlitsstaðla á öllum stigum framleiðsluferlisins. Gæðaeftirlitsmenn fylgjast náið með framleiðsluferli hverrar vöru til að tryggja gæði endanlegra efnavara.

 

productcate-1-1

 

Vottanir

 

productcate-1-1
productcate-1-1
productcate-1-1
productcate-1-1
productcate-1-1
productcate-1-1
 
 
Algengar spurningar
 
 

Sp.: Hvað gera factor Xa hemlar?

A: Factor Xa hemlar eru litlar sameindir sem bindast sértækt og afturkræfur við virka stað virkjaðar storkuþáttar X (Xa), sem hindrar víxlverkunina við hvarfefni hans á hraðan og samkeppnishæfan hátt og hindrar því lokaáhrif trombínmyndunar.

Sp.: Hver eru dæmi um bein trombínhemla?

A: Eins og er, eru fjórir beinir hemlar þrombínvirkni í æð, FDA-samþykktir í Norður-Ameríku: lepirudin, desirudin, bivalirudin og argatroban. Af nýju DTI til inntöku er dabigatran etexílat mest rannsakað og efnilegt af þessum lyfjum.

Sp.: Hvaða þættir hindra DOAC?

A: Bein segavarnarlyf til inntöku (DOACs). Fjögur lyf hamla storkuþátt Xa (apixaban, betrixaban, edoxaban og rivaroxaban) og eitt hindrar trombín (dabigatran).

Sp.: Eru DOACs þáttur Xa hemlar?

A: Bein segavarnarlyf til inntöku (DOAC) eru meðal algengustu segavarnarlyfjanna undanfarin ár. Meðal þeirra ná rivaroxaban, apixaban og edoxaban blóðþynningaráhrifum með því að hindra beint þátt Xa (FXa) í storkuferlinu.

Sp.: Hverjar eru aukaverkanir beinna þáttar XA hemla?

A: Samanborið við blæðingarhættu við notkun warfaríns, hafa beinir þáttur Xa hemlar meiri hættu á meltingarvegi blæðingum, en minni hættu á blæðingum í heila. Aðrar aukaverkanir geta verið magaóþægindi, sundl, blóðleysi eða aukið magn lifrarensíma í blóði.

Sp.: Hver er aðal hemill trombíns?

A: Antithrombin III er aðal hemill trombíns og aukning á hamlandi virkni þess með heparíni er grundvöllur klínískrar notkunar heparíns. Nýlegar klínískar og tilraunarannsóknir hafa sýnt fram á að annað glýkósamínóglýkan, dermatansúlfat, er áhrifaríkt segavarnarlyf.

Sp.: Hvað gerist þegar trombín er hamlað?

A: Seinkun, minnkuð eða hamluð trombínframleiðsla dregur úr samdráttarkrafti blóðflagna og leiðir til veikari blóðtappamyndunar. Blood Coagul Fibrinolysis.Andexanet alfa er fyrsta FDA-samþykkt lyfið til að snúa við segavarnarbólgu hjá sjúklingum sem fá meðferð með apixaban eða rivaroxaban. Þetta lyf dregur verulega úr virkni and-þáttar Xa innan tveggja mínútna frá lyfjagjöf og það hefur fengið flýtimeðferð frá FDA.

Sp.: Þarfnast þáttur Xa hemlar blóðprufu?

A: Factor Xa hemlar eru nýrri segavarnarlyf sem bjóða upp á nokkra kosti fram yfir eldri. Stærsti kosturinn er sá að fólk sem tekur þær þarf ekki tíðar blóðprufur. Fólk tekur þátt Xa hemla til að koma í veg fyrir eða meðhöndla blóðtappa. Þeir geta tekið þá í marga daga eða mánuði, allt eftir aðstæðum.

Sp.: Hverjir eru kostir beinna trombínhemla?

A: Beinir trombínhemlar. Fræðilegir kostir DTI eru meðal annars virkni gegn fíbrín-bundnu trombíni, minni ósértæk binding við prótein og blóðflögur, skortur á þörf fyrir cofactor, skortur á náttúrulegum hemlum og víðtækari meðferðargluggi.

Sp.: Hvernig snýrðu þátt Xa hemlum við?

A: Andexanet alfa, virka efnið í Ondexxya, er raðbrigða prótein sem virkar sem tálbeitur fyrir beinu FXa hemlana apixaban og rivaroxaban í blóði. Fyrir vikið hlutleysir andexanet alfa segavarnarlyf þessara hemla.

Sp.: Þarfnast beinir trombínhemlar eftirlits?

A: Ximelagatran er inntökuform af beinum trombínhemli. Eftir inntöku frásogast ximelagatran hratt og umbreytist í virkt form, melagatran, sem einnig er hægt að gefa undir húð. Ximelagatran eða melagatran krefst ekki hefðbundins eftirlits með storknun.

Sp.: Er til móteitur við beinum trombínhemlum?

A: Þú getur snúið við áhrifum segavarnarlyfsins til inntöku (í munn), dabigatran, með idarucizumab inndælingu í gegnum bláæð (í bláæð eða í bláæð). Beinir trombínhemlar sem þú færð í gegnum æð hafa ekki móteitur. En að stöðva innrennsli takmarkar áhrif lyfsins nokkuð fljótt.

Sp.: Er hægt að snúa við beinum trombínhemlum?

A: Því miður er enginn slíkur viðsnúningur enn til fyrir beina Xa hemla, hins vegar er einn í rannsókn í 3. stigs klínískum rannsóknum sem kallast Andexanet alfa. Það er raðbrigða þáttur Xa sameind sem virkar sem tálbeitur fyrir lyfið til að bindast við.

Sp.: Hverjir eru algengustu hemlar trombíns?

Svar: Beinu trombínhemlarnir innihalda hirúdín, tilbúið hirúdínbrot (hírúgen, lepírúdín og bivalirúdín [Hirulog]) og lág-sameindahemlar-sem hvarfast við virka stað þrombíns (dabigatran og argatroban).

Sp.: Hafa þáttur Xa hemlar áhrif á trombíntíma?

A: Tilbúnir beinir hemlar á storkuþætti Xa geta lengt alþjóðlega segavarnarlyfjaprófunartíma á þéttniháðan hátt-. Hlutfallsleg hömlun á trombínmyndun við jafngilda framlengingu er ekki svipuð niðurstöðum sem sést hafa með heparínum og segavarnarlyfjum til inntöku.

Sp.: Hver er munurinn á beinum og óbeinum trombínhemlum?

Svar: Beinir FXa hemlar geta tengst FXa beint, en óbeinir hemlar eru háðir andtrombíni. Beinir hemlar geta bundist frítt FXa og, öfugt við óbeina hemla, FXa innan prótrombínasa fléttunnar eða innan blóðtappa líka.

Sp.: Hver er helmingunartími XA hemla?

A: Það binst um það bil 50% af plasmapróteinum, en restin er óbundin í plasma. Það hefur um það bil helmingunartíma 10-14 klukkustundir. Umbrot lyfsins eru aðallega með vatnsrofi en CYP3A4 kerfið hefur einnig minniháttar framlag. Bein segavarnarlyf til inntöku (DOAC) eru meðal algengustu segavarnarlyfjanna undanfarin ár. Meðal þeirra ná rivaroxaban, apixaban og edoxaban blóðþynningaráhrifum með því að hindra beint þátt Xa (FXa) í storkuferlinu.

Sp.: Hvert er móteitur gegn trombínhemlum?

A: Þú getur snúið við áhrifum segavarnarlyfsins til inntöku (í munn), dabigatran, með idarucizumab inndælingu í gegnum bláæð (í bláæð eða í bláæð). Beinir trombínhemlar sem þú færð í gegnum æð hafa ekki móteitur. En það að stöðva innrennsli takmarkar áhrif lyfsins tiltölulega fljótt. Helstu ókostir beinu trombínhemlanna eru skortur á móteitur eða klínískt eftirlit sem er aðgengilegt.

Sp.: Leysa beinir trombínhemlar upp blóðtappa?

A: DTI til inntöku, sem og heparín, og ólíkt K-vítamínblokkum, geta gert bæði vökva-fasa og himnubundið trombín-bundið, sem endurspeglar getu til að leysa upp skipulögð blóðsega. Andexanet alfa, virka efnið í Ondexxya, er raðbrigðaprótein sem er raðbrigðaprótein í munnholi sem víxlefni til inntöku. apixaban og rivaroxaban í blóði. Fyrir vikið hlutleysir andexanet alfa segavarnarlyf þessara hemla

Sp.: Hver er mikilvægasti trombínhemillinn?

Svar: Eins og ximelagatran er dabigatran etexílat til inntöku virkt tvöfalt forlyf sem breytist hratt í dabigatran, lág-sameind sem virkar sem sérstakur, öflugur og afturkræfur bein trombín hemill. Það er nú mest rannsakað og efnilegt af beinum trombínhemlum til inntöku.

Sem einn af leiðandi framleiðendum og birgjum hemla í Kína, fögnum við þér hjartanlega velkomin í heildsölu ódýra hemla til sölu hér frá verksmiðju okkar. Allar efnavörur eru með hágæða og samkeppnishæf verð.

whatsapp

Sími

Tölvupóstur

inquiry

taska